2007 年 3 月 13 日 /PRNewswire-FirstCall/ -- 葛兰素史克公司今天宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 批准了 Apatinib/ target=_blank class=infotextkey>LApatinib/ target=_blank class=infotextkey>Tykerb(R)（Lapatinib/ target=_blank class=infotextkey>拉帕替尼）与 Xeloda(R)（卡培他滨）联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者，其肿瘤过度表达 HER2，并且接受过包括蒽环类药物、紫杉烷类药物和曲妥珠单抗在内的既往治疗。它是针对该患者群体的第一个有针对性的、每日一次的口服治疗选择。Tykerb 于 2006 年 11 月获得 FDA 的优先审评。
“对于患有晚期 HER2 (ErbB2) 阳性乳腺癌的女性来说，Tykerb 是一项重大突破。数据清楚地表明，这种小分子、口服、靶向药物与卡培他滨联合使用，对那些在之前的治疗中疾病进展的女性有效，包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗，”GSK 肿瘤医学开发中心高级副总裁 Paolo Paoletti 医学博士说。“ TYKERB 的批准表明我们的研发组织对发现和开发新型癌症治疗的坚定承诺。我们致力于在各种环境中进一步研究和开发 Tykerb ，包括辅助乳腺癌以及其他实体瘤类型。 “
这一批准反映了超过 16 年的研究，包括 60 多项临床试验和研究者发起的合作研究。TYKERB 抑制肿瘤学中两个经过验证的靶标，即 EGFR (ErbB1) 和 HER2 (ErbB2) 受体的激酶成分，通常与癌细胞增殖和肿瘤生长有关。作为一种靶向治疗，泰克布旨在干扰癌症中普遍存在的离散细胞过程或疾病机制。TYKERB 将在两周内在美国上市，作为一种口服疗法，将为患者提供更多便利。
GSK 美国制药总裁 Chris Viehbacher 表示：“ TYKERB 的批准是我们致力于成为一家专注于科学创新和真正患者需求的主要肿瘤学公司的重要里程碑。” “我们丰富的肿瘤药物管线凸显了我们对癌症患者的承诺。这一承诺扩展到帮助确保可能受益于 TYKERB 的女性能够获得它的计划。”
拉帕替尼临床结果
该批准基于对 399 名患者进行的关键 III 期试验，该试验表明，在患有晚期或转移性 HER2 的女性中，独立审查员评估的疾病进展的中位时间在 TYKERB 和卡培他滨联合治疗组为 27.1 周，而单用卡培他滨组为 18.6 周(ErbB2) 阳性乳腺癌，其疾病在使用曲妥珠单抗和其他癌症疗法治疗后出现进展。风险比为 0.57（95% CI：0.43、0.77，p = 0.00013）表示联合治疗组患者的进展风险降低了 43%。 1 基于非盲研究者评估的治疗组之间的差异较小，但持续存在具有临床和统计学意义。
导致停药的不良事件 (AE) 在 TYKERB-卡培他滨联合治疗组 (14%) 与单用卡培他滨 (14%) 中相似。TYKERB-卡培他滨组合组中最常报告的 AE 包括腹泻、手足综合征、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。在研究期间监测了左心室射血分数 (LVEF)，这是衡量心脏泵送能力强度的指标。在接受 TYKERB-卡培他滨联合治疗的 198 名患者中，三名经历了 LVEF 无症状（2 级）下降，一名经历了 LVEF 有症状（3 级）下降。
正在进行的试验
GSK 有一个全面的临床计划，正在积极研究 TYKERB 在其他乳腺癌环境和其他癌症中的应用，以更好地确定可能对 TYKERB 有反应的患者群体。
拉帕替尼 (TYKERB/TYVERB) 的上市申请已在全球范围内提交，包括欧盟、瑞士、加拿大、巴西、澳大利亚和韩国。
关于泰科布
TYKERB 是一种口服小分子，可抑制 EGFR (ErbB1) 和 HER2 (ErbB2) 受体的酪氨酸激酶成分。EGFR (ErbB1) 和 HER2 (ErbB2) 的刺激与细胞增殖和涉及肿瘤进展、侵袭和转移的多个过程相关。这些受体的过度表达已在多种人类肿瘤中得到报道，并且与预后不良和总体存活率降低有关。
关于葛兰素史克
GlaxoSmithKline 是世界领先的研究型制药和保健公司之一，致力于通过让人们做得更多、感觉更好和更长寿来改善人类生活质量。
根据 1995 年美国私人证券诉讼改革法案的安全港条款，公司提醒投资者，公司作出的任何前瞻性陈述或预测，包括本公告中作出的陈述或预测，都存在可能导致实际发生的风险和不确定性。结果与预期的结果大不相同。可能影响集团运营的因素在公司 2005 年 20-F 表年度报告的运营和财务审查与展望的“风险因素”部分进行了描述。
编者注：
TYKERB(R) 是葛兰素史克集团公司在美国的注册商标。
TYVERB(R) 是 GlaxoSmithKline 集团公司在欧洲的注册商标，是某些市场的拟议商品名，尚待监管部门批准。
Herceptin(R) 是 Genentech, Inc. 在美国和 Roche Pharmaceuticals 在欧洲的注册商标。
Xeloda(R) 是 Roche Pharmaceuticals 的注册商标。
